2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. P2Y Receptor

P2Y Receptor (P2Y受体)

P2Y 受体是一类由细胞外核苷酸（ATP、UTP 和 UDP）激活的 G 蛋白偶联受体 (GPCR)。哺乳动物 P2Y 受体有 8 种亚型（P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6、P2Y11、P2Y12、P2Y13 和 P2Y14）。P2Y 受体在多种细胞类型中表达，在生理和病理生理中发挥重要作用，包括炎症反应和神经性疼痛。

P2Y 家族可进一步分为五个亚家族：P2Y1、P2Y2、P2Y4、P2Y6 和 P2Y11R（“P2Y1样”），它们通过 Gq 蛋白刺激磷脂酶 C (PLC)；第二个亚家族：P2Y12、P2Y13 和 P2Y14R（“P2Y12样”），它们通过 Gi 蛋白抑制腺苷酸环化酶。已记录了其他效应途径，例如在某些细胞中将 P2Y11R 与 Gs 以及 Gq 偶联以诱导环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。

P2Y receptors are a class of G protein-coupled receptors (GPCRs) activated by extracellular nucleotides (ATP, UTP, and UDP). There are eight mammalian P2Y receptor subtypes (P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, P2Y11, P2Y12, P2Y13, and P2Y14). The P2Y receptors are expressed in various cell types and play important roles in physiology and pathophysiology including inflammatory responses and neuropathic pain.

The P2Y family can be further divided into a subfamily of five P2Y1, P2Y2, P2Y4, P2Y6, and P2Y11Rs (“P2Y1-like”) that stimulate phospholipase C (PLC) through Gq protein and a second subfamily of P2Y12, P2Y13, and P2Y14Rs (“P2Y12-like”) that inhibit adenylate cyclase through Gi protein. Other effector pathways have been documented, such as coupling of the P2Y11R to Gs as well as to Gq in some cells to induce stimulation of cyclic AMP production.

P2Y Receptor 亚型特异性产品:

P2Y Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-13831
    BPTU Antagonist 99.67%
    BPTU (BMS-646786) 是一种非核苷酸类 P2Y1 受体变构拮抗剂，具有抗血栓活性。BPTU 能够阻断位于胃肠道神经肌肉接头的 P2Y1 受体。
    BPTU
  • HY-108672
    NF157 Antagonist
    NF157 是一种高度选择性的 P2Y11 拮抗剂，pKi 为 7.35。对 P2Y11 (Ki=44.3 nM)，P2Y1 (Ki=187 µM)，P2Y2 (Ki=28.9 µM) 的 IC50 分别为 463 nM，1811 µM， 170 µM。NF157 能显着降低金属蛋白酶 (MMP)-3，MMP-13 的表达，可用于骨关节炎的研究。
    NF157
  • HY-146486
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1 Inhibitor 98.09%
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1 (Compound 14m) 是一种 P2Y2R 和 GPR17 双重拮抗剂，对 P2Y2R 和 GPR17 的 IC50 值分别为 3.17 µM 和 1.67 µM。P2Y2R/GPR17 antagonist 1 在人肝微粒体中具有极好的代谢稳定性。
    P2Y2R/GPR17 antagonist 1
  • HY-101308A
    MRS2179 tetrasodium hydrate Antagonist 99.60%
    MRS2179 tetrasodium hydrate 是一种竞争性 P2Y1 受体拮抗剂，对火鸡 P2Y1 受体的 Kb 值为 102 nM，pA2 为 6.99。MRS2179 tetrasodium hydrate 对 P2Y1 的选择性高于 P2X1 (IC50=1.15 µM)、P2X3 (12.9 µM)、P2X2、P2X4、P2Y2、P2Y4 和 P2Y6 受体。MRS2179 tetrasodium hydrate 抑制血小板聚集。
    MRS2179 tetrasodium hydrate
  • HY-108661A
    NF546 hydrate Agonist
    NF546 (hydrate) 是一种选择性非核苷酸 P2Y11 激动剂，pEC50 为 6.27。NF546 (hydrate) 刺激人单核细胞来源的树突状细胞释放白细胞介素-8。
    NF546 hydrate
  • HY-110322A
    PPTN Antagonist 99.63%
    PPTN 是一种有效，高亲和力，竞争性和高选择性的 P2Y14 受体拮抗剂，KB 为 434 pM。PPTN 对 P2Y1，P2Y2，P2Y4，P2Y6，P2Y11，P2Y12 或 P2Y13 受体无激动剂或拮抗剂作用。具有抗炎和免疫活性。
    PPTN
  • HY-15284
    Prasugrel

    普拉格雷

    		Inhibitor 99.85%
    Prasugrel，一种噻吩吡啶和前体，抑制血小板功能。Prasugrel 是一种具有口服活性的，有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
    Prasugrel
  • HY-108658
    MRS2500 tetraammonium Antagonist 99.85%
    MRS2500 tetraammonium 是一种高效、选择性和稳定的 P2Y1 受体拮抗剂 (Ki=0.78 nM)。MRS2500 tetraammonium 抑制 ADP 诱导的人血小板聚集，IC50 值为 0.95 nM。具有抗血栓活性。
    MRS2500 tetraammonium
  • HY-113044R
    Uridine 5′-diphosphoglucose (Standard) Agonist
    Uridine 5′-diphosphoglucose (Standard) (UDP-D-Glucose (Standard)) 是 Uridine diphosphate glucose (HY-113044) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Uridine 5’-diphosphoglucose (UDP-glucose) 由心肌细胞在缺血和再灌注时分泌，是促炎 P2Y14 受体的有效激动剂。它在中性粒细胞的炎症和中性粒细胞极化的调节中起重要作用。Uridine 5’-diphosphoglucose 也是动物组织和某些微生物中含葡萄糖寡糖，多糖，糖蛋白和糖脂的前体。Uridine 5’-diphosphoglucose 有望用于对抗心肌梗死/再灌注 (MIR) 诱导的心脏组织炎症的研究。
    Uridine 5′-diphosphoglucose (Standard)
  • HY-125989
    2-Methylthio-AMP Antagonist 98.94%
    2-Methylthio-AMP (2-MeSAMP) 是一种选择性和直接的 P2Y12 拮抗剂。2-Methylthio-AMP 是 ADP 依赖性血小板聚集的抑制剂
    2-Methylthio-AMP
  • HY-15284A
    Prasugrel hydrochloride

    盐酸普拉格雷

    		Inhibitor 98.49%
    Prasugrel hydrochloride，一种噻吩吡啶和前体，抑制血小板功能。Prasugrel hydrochloride 是一种有效的 P2Y12 受体拮抗剂，抑制 ADP 诱导的血小板聚集。
    Prasugrel hydrochloride
  • HY-123669A
    trans-R-138727 Inhibitor 98.98%
    Trans-R-138727 是 R-138727 (HY-123669) 的反式异构体。R-138727 是抗血小板药物 Prasugrel (HY-15284) 的活性代谢物。R-138727 是血小板受体 P2Y12 的不可逆抑制剂，可抑制 ADP 诱导的血小板活化和聚集。
    trans-R-138727
  • HY-118284
    Vicagrel

    维卡格雷

    		Inhibitor 99.92%
    Vicagrel 是一种有效且安全的抗血小板剂，具有口服活性，通过不可逆地抑制 P2Y12 受体起作用。Viagrel 可用于冠状动脉疾病、外周血管疾病和脑血管疾病中血栓的研究。
    Vicagrel
  • HY-108662
    PIT Antagonist 99.07%
    PIT (2,2'-Pyridylisatogen tosylate) 是 P2Y1 受体 的选择性和非竞争性拮抗剂，对人 P2Y1 受体的 IC50 值为 0.14 μM。PIT 在不影响核苷酸结合的情况下拮抗 P2Y1 受体信号。PIT 是一些平滑肌中代谢性嘌呤受体 (P2Y 家族) 对 ATP 反应的不可逆拮抗剂。PIT 可用于慢性支气管炎和哮喘的研究。
    PIT
  • HY-18775
    N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine

    N6-羟苄腺苷

    		Inhibitor 99.96%
    N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine抑制由胶原诱导的血小板聚集, IC50范围为6.77-141 μM。
    N6-(4-Hydroxybenzyl)adenosine
  • HY-107372
    Uridine triphosphate

    三磷酸尿苷

    		Activator
    Uridine triphosphate (UTP) 是一种嘧啶核苷三磷酸，用作合成 RNA 的底物或代谢反应中的能量来源。Uridine triphosphate 可激活膜结合 P2Y2 受体。
    Uridine triphosphate
  • HY-137955
    MRS 2211 sodium hydrate Antagonist
    MRS 2211 sodium hydrate 是一种竞争性 P2Y13 受体拮抗剂 (pIC50= 5.97)。MRS 2211 sodium hydrate 对 P2Y13 受体的选择性很高，与 P2Y1 和 P2Y12 受体相比，显示出超过 20 倍的选择性。MRS 2211 sodium hydrate 可以用于进一步研究 P2Y13 受体在不同生理和病理过程中的作用，例如在血液细胞，神经系统和免疫系统中的功能。
    MRS 2211 sodium hydrate
  • HY-15799
    AZD1283 Antagonist 99.33%
    AZD1283 是一种有效的 P2Y12 受体 (P2Y12 receptor) 拮抗剂，结合 IC50 为 11 nM，GTPγS IC50 为 25 nM。AZD1283 具有良好的抗血小板聚集作用。AZD1283可用于血栓栓塞性疾病的研究。
    AZD1283
  • HY-15876
    Clopidogrel thiolactone

    氯吡格雷硫代内酯

    		Inhibitor ≥98.0%
    Clopidogrel thiolactone 是 clopidogrel (HY-15283) 代谢过程中的一个重要中间产物。Clopidogrel thiolactone 具有抗血小板作用。Clopidogrel 是一种 P2Y12 受体抑制剂，发挥抗血小板作用。
    Clopidogrel thiolactone
  • HY-11021
    Elinogrel Antagonist 98.68%
    Elinogrel (PRT060128) 是一种有效的，直接作用的，竞争性可逆的血小板 P2Y12 拮抗剂 (IC50=20 nM)，可口服，也可静脉注射，具有有效的抗血小板作用。
    Elinogrel
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
P2Y Receptor Isoform Comparison

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